Androgel (transdermal testosteron)

Androgel & Androderm

(Testosteron)

Transdermal Testosteron har saluförts tungt i hormonbehandling marknaden under det senaste årtiondet. I över 50 år har testosteronbehandling använts för behandling av hypogonadism. Under senare år har det skett en ökning i användningen av testosteronbehandling för män med sen debut hypogonadism, som ibland kallas andropause. Testosteronbehandling hos äldre och hypogonadic män kan avsevärt förbättra deras känsla av välbefinnande, och leda till ökningar i muskler och benmassa, överkroppen styrka, manlighet och libido (5). Muntliga leverans av oförändrad testosteron är egentligen inte ett hållbart alternativ, på grund av den snabba första-passage-metabolism, möjligt levertoxicitet och sin relativt korta Half-Life . Således var injicerbart testosteron använts under mycket lång tid som en effektiv hormonell metod. Ungefär ett decennium sedan, fanns alternativ till injicerbara och muntliga testosteron utvecklas. Ursprungligen betydde dessa alternativa metoder för ansökan om testosteron rakning ett område av skinn yta (* vanligtvis pungen ... nej, verkligen) och bifoga en testosteron plåster med låga, torr värme (återigen, nej, verkligen) som en hårtork, som i stort sett hot-limmade testosteron lapp till pungen. Jag kan inte se, för livet av mig, på resonemanget av den läkare som trodde att denna metod var att föredra framför varje vecka eller två gånger per månad injektioner. Lyckligtvis fortskred denna smärtsamma förfarande till den punkt där det händer nu, och du kan enkelt använda en egen stickning lapp eller gnugga några testosterongel var som helst på kroppen, och få samma effekt. Nyligen innehöll BALCO skandalen många hänvisningar till gel-metoden. Jag tror, för en adekvat förståelse för dessa typer av produkter, vi kommer att behöva ta en titt på både läkemedel (testosteron) samt administreringssätt (transdermal leverans), och se hur de arbetar tillsammans, och hur de jämför med testosteron injektioner.

När några (nonscrotal) transdermalt testosteron preparat har undersökts, visade de att plasmakoncentrationen av TS ökade mycket snabbt och nådde den högsta nivån inom 3-6 timmar av tillämpningen av den experimentella plåstret .. (2) Detta kan jämföras med några av de bättre muntliga produkter där ute, enligt min erfarenhet, skulle en friidrottare svälja oftast ett piller än att ha ett plåster hänger på dem för en dag, dock.

I princip kan du räkna med alla fördelar av injicerbara testosteron med transdermals (om mg doser var desamma, där de inte är). Vad det handlar om här är Androderm, som är ett plåster som innehåller 12.2mgs av testosteron, och Androgel, vilket ger dig ungefär samma (du bara får 10% av de totala läkemedelskostnaderna som ingår i preparatet ... alltså ett hundra MGS av test i en gel form, skulle ge en 10mg belopp i kroppen).

Här är diagram jämförs ett transdermalt med en injektion, både med hjälp av testosteron:

Steady-state farmakokinetiska profilerna för T, BT, DHT och E2 profiler under nattliga tillämpningar av TTD system (n = 27;, vänster paneler) och varannan vecka IM injektioner av T Enanthate (n = 29, X, höger paneler) mätt vid vecka 16. Streckade linjer anger övre och undre gräns för normala intervallet baseras på prover morgon serum (T, 306-1031 ng / dl, BT, 92-420 ng / dl, DHT, 28-85 ng / dl, E2, 0,9-3,6 ng / dL). Felstaplar beteckna ± SD (1).

Inte så bra, va? Enbart 100mg skott av injicerbart testosteron ger mycket högre maximala plasmakoncentrationer av testosteron, även om transdermal testosteron var mer stabil, när det gäller blodplasmanivåerna. Så vad är fördelarna med applicering av depotplåster? Tydligt, ger det en mycket stabil blodet av den administrerade substansen. Jag vet att det verkar som om jag dödar dig med diagram, men ta en titt på denna:

Serum T (medelvärdet ± SE) före (dag 0) och efter transdermal T ansökningar dag 1, 30, 90 och 180. Tid 0 h var 0800 h, när blodprovstagning började vanligtvis. På dag 90, dosering i de ämnen som gäller T-gel 50 eller 100 var upp-och ned-titreras om deras preapplication serum T-nivåerna under eller över den normala vuxna manliga intervallet, respektive. I denna och senare siffror de streckade linjerna anger den vuxna manliga normala, och de streckade linjerna och öppna symboler representerar patienter vars T gel dosen justerades.

Så det är konsekvent .. men vem bryr sig? De nivåer av testosteron den ge oss är bara att den ger en liten boost, på en hög (ekonomiska) kostnad. Vore det inte bra om vi kunde få det här doseras högre? Eller kanske till och med Clen, så vi skulle kunna använda det direkt feta områden? Eller med Tren? Det skulle vara bra, va? Det skulle även ha potential för första gången nål-fobiska steroid användare att använda objekt som tidigare var endast tillgängligt som en injektion! Kvinnor kan använda en Tren produkt utan att lämna nål märken! I själva verket ... med lite kreativitet kan underjordiska laboratorier göra ännu transdermalt produkter som aldrig skulle fastna i tullen (kanske förklädda till klistermärken eller vad som helst).

Hur som helst ... Jag antar att det inte på korten, men ...

Låt oss gå vidare ...

Ett särskilt framgångsrika transdermalt testosteron leverans Metoden innebär en kombination av DuroTak 87-2510 som bindemedel polymer. Detta kombineras med 3% dodecylamine och 10% span 80. Detta skapar i kombination med testosteron en trevlig transdermalt leveranssystem (4). En annan experimentell transdermal testosteron preparat innehåller ocklusion, octisalate (OS), och propylenglykol (PG), kallad Solugel (som är en patentskyddad hydrogel som innehåller PG 25% w / w) och Tegaderm (ett semipermeabelt film dressing) om permeation av TES var bedömas. Ocklusion hade ingen effekt på permeation av TES ökade dock OS flödet av TES 2,9-faldigt. Koncentrationen av PG som produceras optimal TES flux var 20% v / v, och denna koncentration resulterade i en 1,9-faldig ökning av TES permeation. Genom att kombinera OS, PG och ocklusion, transdermalt testosteron permeation genom huden ökade 8,7 gånger, vilket var en synergistisk förbättring, naturligtvis, det vill säga summan av delarna var långt mer än sina enskilda uppgår till (3). Varför fick jag bry berättar alla de ingredienser, som lätt kan hittas vid en kemisk leverans hus och köpt lagligt? Absolut inte så att du kan göra din egen transdermal beredningar av testosteron (eller Tren, eller Clen, eller vad som helst) och det skulle vara olagligt. Även om du vet vilka ingredienser och skulle bara göra en gel med dem och en del testosteron (eller TREN, från Finaplex pellets), och skapa dina egna transdermal produkt drug delivery. Det skulle vara fel